Phenytoin là thuốc có tác dụng gì?

Phenytoin là thuốc có tác dụng gì? Cách sử dụng như thế nào?.Dưới đây là thông tin chi tiết về thuốc Phenytoin.

Thuốc Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ được dùng chống động kinh và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần vận động.

Tên chung quốc tế Phenytoin

Dạng thuốc và hàm lượng Phenytoin:

• Nang tác dụng kéo dài và nang tác dụng nhanh 25 mg, 50 mg; 100 mg.
• Viên nén 25 mg, 50 mg, 100 mg.
• Dịch treo (hỗn dịch) 30 mg/5 ml và 125 mg/5ml.
• Thuốc tiêm: 50 mg/ml, ống 5 ml.

Thành phần:

Mỗi viên nén

Phenytoin 100mg.

Tá dược (Lactose monohydrat, povidon K30, DST, Eragel, Avicel 102, magnesi stearat, Aerosil) vừa đủ 1 viên.

Dược lực học

Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật, cả động kinh tâm thần vận động. Phenytoin làm hạn chế sự lan truyền phóng điện trong động kinh. Thuốc không được dùng chống động kinh cơn nhỏ.

Dược động học

Phenytoin có sinh khả dụng cao, khoảng 80 - 95%. Trẻ em trước tuôi dậy thì thải trừ thuốc nhanh hơn, Phenytoin liên kết với protein huyết tương ở mức độ rất cao. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan và đào thải ra nước tiểu không chuyển hóa bài tiết qua thận chỉ chiếm dưới 5% liều dùng.

Chỉ định

• Phenytoin là thuốc dùng để chống co giật, động kinh cơn lớn, cơn động kinh cục bộ khác.
• Động kinh tâm thần- vận động.
• Động kinh cục bộ; cơn động kinh liên tục
• Cơn động kinh co giật toàn bộ
• Động kinh tâm thần vận động.
• Ngăn chặn và kiểm soát cơn động kinh

Chống chỉ định Phenytoin

• Rối loạn chuyển hoá porphyrin
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Quá mẫn với các dẫn chất hydantoin.

Phenytoin là thuốc dùng để chống co giật

Liều lượng và cách dùng

Theo sự chỉ dẫn của dược sĩ

Người lớn:

Liều ban đầu là: 100 - 125 mg/lần, 3 lần/ngày. Liều duy trì: 300- 400 mg/ngày.

Trẻ em

Liều ban đầu là 5 mg/kg/ngày, chia 2 - 3 lần.

Liều duy trì: 4 - 8 mg/kg/ngay, chia 2 - 3 lần.

Người cao tuổi, bệnh nặng hoặc người suy gan cần phải giảm liều

Đối với người béo phì, toàn bộ liều phải được dựa trên trọng lượng, bởi vì phenytoin được phân bố nhiều trong mỡ.

Cách dùng: phenytoin phải uống cùng hoặc sau bữa ăn để giảm bớt kích ứng dạ dày.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Hay gặp nhất là buồn ngủ và giảm tập trung chú ý.
• Máu: Nồng độ acid folic huyết thanh thấp.
• Toàn thân: Buồn ngủ, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Tăng sản lợi.
• Thần kinh: Mất điều hòa, rung giật nhãn cầu, run đầu chỉ.
• Gan: Tăng transaminase.
• Mắt: Rối loạn thị giác.
• Da: Ngoại ban, mày đay, rậm lông.
• Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, táo bón
• Giảm nhận thức, tăng tần suất cơn động kinh
• Nhức đầu, mất ngủ, vật vã
• Giảm tiểu cầu; giảm bạch cầu hạt có hoặc không có ức chế tuỷ xương.
• Nhìn mờ; loạng choạng
• Triệu chứng tiền đình – tiểu não
• Rung giật nhãn cầu; nhìn một hóa hai
• Rối loạn hành vi; ảo giác; tăng đường huyết
• Quá phát lợi; trứng cá; mặt thô; mọc lông nhiều
• Sốt; viêm gan; biến đổi thần kinh
• Bệnh thần kinh ngoại biên, động tác múa giật
• hạch bạch huyết to nổi mẩn

Ít gặp

• Rối loạn về máu như thiếu máu hồng cầu khổng lồ
• Hội chứng Stevens-Johnson; lupus ban đỏ toàn thân
• Ức chế tim – mạch và ức chế hệ thần kinh trung ương
• Viêm da hoại tử
• Nếu dùng theo đường tĩnh mạch: (nhất là khi tiêm quá nhanh)
• Loạn nhịp tim; hạ huyết áp và trụy tim mạch;
• Rối loạn hô hấp (ngừng hô hấp).

Thận trọng

• Suy gan, suy thận, đái tháo đường.
• Nguy cơ tăng sản lợi, do đó cần vệ sinh miệng tốt.
• Ngừng điều trị nhanh có thê gây nguy cơ tăng số cơn động kinh
• Suy gan thậm chí nguy cơ trạng thái động kinh.
• Đái tháo đường; phải theo dõi tế bào máu
• Tránh dùng theo đường tiêm ở người bị nhịp xoang chậm; blốc do nút xoang
• Thận trọng khi dùng đường tiêm khi hạ huyết áp và suy tim, nếu tiêm tĩnh mạch phải sẵn sàng các phương tiện hồi sức
• Phenytoin qua nhau thai: thuốc có khả năng làm tăng khuyết tật thai nhi nên phải cân nhắc nguy cơ lợi ích cơn động kinh có thể tăng trong thai kỳ. Phenytoin bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp. Chảy máu có thể xảy ra ở mẹ khi sinh và ở trẻ sơ sinh có thể tiêm vitamin K phòng chảy máu cho mẹ.
• Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm tập trung chú ý, không nên sử dụng thuốc ở người đang lái xe và vận hành máy móc.
• Thuốc này chỉ dùng theo chỉ định của bác sĩ.
• Không dùng thuốc quá hạn hoặc khi có sự nghi ngờ về chất lượng của thuốc như: bị ướt, bị biến màu, viên bị mốc.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu; điều trị hỗ trợ và triệu chứng gồm: Dùng than hoạt, hoặc thuốc tây, Gây nôn, rửa dạ dày, Thở oxygen, dùng các thuốc co mạch.

Thận trọng khi chỉ định thuốc Phenytoin cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Báo ngay cho bác sĩ các tác dụng ngoại ý gặp phải khi dùng thuốc, hỏi ý kiến bác sĩ.

Tương tác thuốc Phenytoin

Thuốc làm giảm khả năng tập trung khi vận hành máy, lái xe. Phải hướng dẫn người bệnh đến khám khi bị sốt, đau họng, loét miệng, chảy máu, gây ra triệu chứng lâm sàng thì phải ngừng thuốc nếu có giảm bạch cầu nặng. Nếu cần thì phải dùng thuốc khác thay thế.

Những loại thuốc có khả năng tương tác với Phenytoin:

• Amiodaron: Làm tăng nồng Phenytoin trong huyết thanh.
• Dẫn chất indandion, cimetidine, isoniazid, ranitidine, sulfonamide, phenylbutazon, salicylate, coumarin, chloramphenicol
• Làm giảm chuyển hóa Phenytoin và tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh.
• Phenytoin làm giảm tác dụng của những loại thuốc carbamazepine, corticosteroid, Estrogen, ciclosporin, doxycycline, glycoside của digitalis, levodopa, furomid
• Nifedipin, verapamil: Làm thay đổi nồng độ Phenytoin
• Acid valproic: Ức chế chuyển hóa Phenytoin
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng, chất ức chế mono-aminoxidase, Phenothiazin, haloperidol: hạ thấp ngưỡng co giật và làm giảm tác dụng điều trị của Phenytoin.
• Omeprazole: Gây ức chế cytochrome P450 ở gan và giảm chuyển hóa Phenytoin.
• Rifampicin: Kích thích chuyển hóa thuốc Phenytoin
• Muối calci: Sử dụng đồng thời với Phenytoin làm giảm sinh khả dụng của Ketoconazole, miconazole, fluconazole.
• Cả 2 loại thuốc Ketoconazole, miconazole, fluconazole làm giảm chuyển hóa Phenytoin và tăng nồng độ Phenytoin trong máu.
• Phenytoin ra khỏi liên kết với protein có trong huyết tương.
•  Sử dụng chung Theophylin, caffeine, aminophylin: gây ức chế hấp thu Phenytoin và kích thích chuyển hóa những loại thuốc này.
• Tránh dùng đồng thời Phenytoin với Xanthin dùng chung sẽ làm giảm khả năng hấp thu Phenytoin giảm tác dụng, tăng cường kích thích chuyển hóa Xanthin ở gan.
• Tránh sử dụng đồng thời Fluconazol với Phenycoin vì các thuốc này làm tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh.
• Thận trọng khi sử dụng cùng lúc Phenytoin với Coumarin và ranitidin, indandion làm giảm chuyển hóa dẫn đến nồng độ hoạt chất tăng trong huyết thanh.
• Ritampicin gây tăng chuyển hóa Phenycoin.
• Tránh dùng chung Omeprazol với Phenycoin vì ức chế CYP 450 trong gan giảm chuyển hóa Phenycoin.

• Dùng đồng thời Phenytoin với các muối Canxi làm giảm tác dụng của cả hai thuốc.

• Khi dùng đồng thời Phenytoin với Nitediphin sẽ làm thay đổi nồng độ Phenytoin trong máu nên cần lưu ý khi sử dụng.
• Thuốc chống trầm cảm 3 vòng, phenothiazin làm giảm tác dụng của Phenytoin.
• Chất ức chế monoaminosidase, levodopa, costicosteroid, doxycyclin, Carbamazepin, estrogen khi dùng chung với Phenytoin sẽ bị giảm tác dụng
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng, haloperidol, phenothiazin có thể làm giảm tác dụng chống co giật của phenytoin.
• Dùng đồng thời phenytoin với các muối calci làm giảm khả dụng của cả hai thuốc
• Omeprazol làm giảm chuyển hóa phenytoin ở gan do ức chế cytochrom P4so.
• Dùng đồng thời fluconazol hoặc ketoconazol với phenytoin làm giảm chuyển hóa phenytoin tăng nồng độ phenytoin trong máu.
• Verapamil, nifedipin dùng đồng thời với phenytoin có thể làm thay đổi nồng độ phenytoin
• Thận trọng khi sử dụng Phenytoin với bất cứ loại thuốc nào khác.
• Phenytoin có thể tương tác với coumarin, doxycycline.

Theo Cao đẳng y khoa Phạm Ngọc Thạch tổng hợp