Những lưu ý khi dùng thuốc fluoxetine là gì?

Fluoxetin là một thuốc chống trầm cảm hai vòng có tác dụng ức chế chọn lọc tái thu nhập serotonin của các tế bào thần kinh. Vậy những lưu ý khi dùng thuốc fluoxetine là gì?.

Thông tin thuốc Fluoxetine

Tên quốc tế: Fluoxetine.

Loại thuốc: Chống trầm cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang: 10 mg, 20 mg fluoxetin (ở dạng fluoxetin hydroclorid).

Dung dịch uống: 20 mg fluoxetin (ở dạng fluoxetin hydroclorid) trong 5 ml.

Dược lực:

Fluoxetine là thuốc chống trầm cảm có tác dụng ức chế chọn lọc tái thu nhập serotonin của các tế bào thần kinh.

Sự đối kháng của các thụ thể adrenergic muscarinic, histaminergic và α1, đã được đưa ra giả thuyết có liên quan đến các tác dụng chống cholinergic, thuốc an thần và tim mạch khác nhau của thuốc chống trầm cảm ba vòng cổ điển (TCA). Fluoxetine liên kết với những chất này và các thụ thể màng khác từ mô não ít tiềm năng hơn trong ống nghiệm so với các thuốc ba vòng.

Dược động học :

- Hấp thu: Thuốc Fluoxetin đựoc hấp thu tốt ở đường tiêu hoá sau khi uống khả dụng đường uống ước khoảng 95%.
- Phân bố: Thuốc Fluoxetin liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ khoảng 95%. Thể tích phân bố ước lượng khoảng 35 lít/kg.
- Chuyển hoá: Thuốc Fluoxetin chuyển hoá chủ yếu qua gan thành các chất không hoạt tính.
- Thải trừ: Phần lớn thuốc Fluoxetin (>90%) bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá không có tác dụng.

Cơ chế hoạt độg

Chuyển hóa thành norfluoxetine, fluoxetine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), nó ngăn chặn sự tái hấp thu serotonin tại bơm tái hấp thu serotonin của màng tế bào thần kinh 5HT _1A . SSRIs liên kết với ái lực với các thụ thể histamine, acetylcholine và norepinephrine ít hơn đáng kể so với các thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Tác dụng

Thuốc Fluoxetin là một thuốc có tác dụng chống trầm cảm liên quan tới ức chế tái thu nhập serotonin này ở hệ thần kinh trung ương. Có tác dụng ức chế chọn lọc tái thu nhập serotonin của các tế bào thần kinh.

Fluoxetin có tác dụng chống trầm cảm

Hiếm thấy với các thuốc chống trầm cảm serotoninergic. Nhờ tác động đặc hiệu trên các nơron tiết serotonin, nguy cơ tác dụng phụ không xảy ra khi dùng các thuốc chống trầm cảm loại tác dụng qua serotonin này.

Các phản ứng phụ thông thường do tác dụng kháng cholinergic, và tác dụng do histamine.

Chỉ định

• Fluoxetin được chỉ định chữa bệnh trầm cảm, rối loạn xung lực cưỡng bức - ám ảnh.
• Bệnh trầm cảm, hội chứng hoảng sợ, chứng ăn vô độ
• Chỉ định rối loạn trầm cảm chủ yếu (MDD), rối loạn thần kinh trung bình đến nặng
• Rối loạn tiền kinh nguyệt (PMDĐ
• Rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD)
• Rối loạn hoảng sợ có hoặc không có agoraphobia
• Điều trị phối hợp với olanzapine

Chống chỉ định

• Thuốc chống chỉ định với người quá mẫn với fluoxetin.
• Người bệnh đang dùng các thuốc ức chế MAO (khi dùng hai loại thuốc này phải cách nhau ít nhất 5 tuần).
• Người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút).
• Người có tiền sử động kinh không được dùng thuốc này
• Đột biến chọn lọc
• Kích động nhẹ liên quan đến chứng mất trí nhớ ở bệnh nhân không mắc bệnh
• Thuốc chống chỉ định với người rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD)
• Đau thần kinh mạn tính, đau xơ cơ
• Rối loạn lo âu xã hội, và hiện tượng Raynaud.

Thận trọng

• Phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc những công việc cần tỉnh táo. Thuốc Fluoxetin có thể gây buồn ngủ, giảm khả năng suy xét, hoặc khả năng vận động
• Tránh dùng thuốc đồng thời với các chất ức chế monoamin oxydase (MAO). Khi fluoxetin đã được thải trừ hoàn toàn (ít nhất 5 tuần) nên bắt đầu dùng các thuốc ức chế MAO
• Thuốc Fluoxetin có thể gây chóng mặt, nhức đầu không đứng dậy đột ngột khi đang ở tư thế nằm hoặc ngồi.
• Cần thận trọng giảm liều Fluoxetin cho người bệnh có bệnh gan hoặc giảm chức năng gan.
• Do fluoxetin có thể hạ thấp ngưỡng gây cơn động kinh. Thận trọng với người bệnh có tiền sử bệnh động kinh
• Thời kỳ mang thai: phải tránh dùng thuốc Fluoxetin này trong thời kỳ mang thai, tính an toàn của fluoxetin đối với người mang thai chưa được xác định trừ khi có chỉ định của bác sĩ.
• Thời kỳ cho con bú: Fluoxetin phân bố vào sữa mẹ có thể ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Không nên dùng fluoxetin cho bà mẹ đang cho con bú hoặc phải ngừng cho bú khi dùng thuốc

Tác dụng phụ của thuốc Fluoxetin

Thường gặp

• Mệt mỏi, chóng mặt, ra mồ hôi.
• Phát ban da, ngứa.
• Tình trạng bồn chồn, mất ngủ, lo sợ.
• Thần kinh: Run.
• Liệt dương, không có khả năng xuất tinh, giảm tình dục.
• Buồn nôn, ỉa chảy, chán ăn.

Ít gặp

• Ðau đầu.
• Co thắt phế quản/phản ứng giống hen.
• Bí tiểu tiện.
• Nôn, rối loạn tiêu hóa, khô miệng.
• Mày đay.

Hiếm gặp

• Ngất, bệnh huyết thanh.
• Loạn nhịp tim, mạch nhanh, viêm mạch.
• Dị cảm, động kinh, hội chứng serotonin
• Dát sần, chứng mụn mủ, phát ban da, luput ban đỏ.
• Viêm gan, vàng da ứ mật.
• Giảm natri huyết.
• Giảm hoặc tăng năng tuyến giáp
• Phản ứng ngoại tháp, rối loạn vận động, hội chứng Parkinson
• Xơ hóa phổi, phù thanh quản.
• Có thể điều trị bằng các kháng histamin hoặc/và steroid.
• Tăng prolactin huyết, chứng to vú đàn ông
• Ngừng dùng thuốc Fluoxetin khi bị nổi ban da hoặc nổi mày đay
• Nếu cần thiết, thay thế nước bọt để giảm khô miệng có thể nhai kẹo cao su hoặc kẹo không đường đến bác sĩ khám nếu khô miệng kéo dài quá hai tuần.
• Run tay chân.
• Lo lắng, bồn chồn, kích động mất ngủ
• Ra mồ hôi
• Uể oải, mệt mỏi hay suy nhược cơ thể
• Hoa mắt, chóng mặt, choáng váng
• Rối loạn tiêu hoá
• Rùng mình, ớn lạnh.
• Giảm cân.
• Ngủ mê, kích động.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc Fluoxetin thường được dùng theo đường uống

Liều lượng thuốc Fluoxetin điều trị trầm cảm:

Theo dược sĩ Cao đẳng y khoa Phạm Ngọc Thạch chia sẻ, Liều bắt đầu thường dùng là 20 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng. Có thể dùng liều thấp hơn (nghĩa là 5 mg/ngày hoặc 20 mg cách 2 hoặc 3 ngày/1 lần. Liều duy trì được thay đổi theo đáp ứng lâm sàng của mỗi người. Không nên tăng liều thường xuyên sau một vài tuần mới đạt được hiệu quả điều trị đầy đủ.

Liều lượng thuốc Fluoxetin điều trị hội chứng xung lực cưỡng bức ám ảnh:

Ðiều trị liều bắt đầu 20 mg/ngày. Một số trường hợp có thể phải cần liều cao tới 80 mg/ngày. Phải mất vài tuần mới đạt được đáp ứng đầy đủ điều trị. Liều trên 20 mg phải chia làm 2 lần, sáng và chiều.

Cần cân nhắc điều chỉnh liều cho người bệnh suy thận vì có nguy cơ tích lũy fluoxetin và chất chuyển hóa ở người bệnh giảm chức năng thận. Với người cao tuổi và người suy gan, cần giảm liều ban đầu và giảm tốc độ tăng liều.

Liều lượng thuốc Fluoxetin điều trị với trẻ em (< 18 tuổi): An toàn và hiệu quả chưa được xác định.

Liều lượng thuốc Fluoxetin điều trị cho người cao tuổi thường bắt đầu 10 mg (base) mỗi ngày và không được vượt quá 60 mg (base) 1 ngày.

Tương tác

Không nên dùng đồng thời fluoxetin với:

Các chất ức chế monoamin oxidase như furazolidon, procarbazin và selegilin, vì có thể gây những triệu chứng ở đường tiêu hóa, sốt cao lú lẫn, kích động, co giật nặng hoặc cơn tăng huyết áp.

Không nên dùng đồng thời fluoxetin với các enzym gan cytochrom P450 2D6. Fluoxetin ức chế mạnh điều trị đồng thời với các thuốc chuyển hóa nhờ enzyme flecainid, encainid, vinblastin, carbamazepin và thuốc chống trầm cảm 3 vòng phải bắt đầu hoặc điều chỉnh các thuốc này ở phạm vi liều thấp

Không nên dùng đồng thời fluoxetin với ác thuốc chống trầm cảm 3 vòng, maprotilin hoặc trazodon. Nồng độ trong huyết tương có thể tăng lên gấp đôi khi dùng đồng thời với fluoxetin. Nên giảm khoảng 50% liều các thuốc này khi dùng đồng thời với fluoxetin.

Không nên dùng đồng thời fluoxetin với diazepam. Dùng đồng thời fluoxetin có thể kéo dài nửa đời của diazepam ở một số người bệnh.

Không nên dùng đồng thời fluoxetin với với các thuốc tác dụng thần kinh có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Dùng đồng thời điều trị sốc điện: Cơn co giật kéo dài khi điều trị đồng thời với fluoxetin.

Dùng đồng thời với fluoxetin có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết protein.

Các thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương như thuốc chống đông máu, digitalis hoặc digitoxin sẽ làm tăng nồng độ các thuốc tự do trong huyết tương và tăng tác dụng phụ.

Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ phenytoin trong huyết tương. Nồng độ phenytoin có thể bị tăng lên khi chúng ta sử dụng dùng đồng thời với fluoxetin, dẫn đến ngộ độc.

Không nên dùng đồng thời fluoxetin với với lithi có thể hoặc làm tăng hoặc giảm nồng độ lithi trong máu. Dùng fluoxetin đồng thời đã có trường hợp ngộ độc lithi xảy ra. Do đó, cần theo dõi nồng độ lithi trong máu.

Citalopram: Nồng độ trong huyết thanh của Citalopram có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Fluoxetine.

Không nên dùng đồng thời fluoxetin với Peginterferon alfa-2b: Nồng độ trong huyết thanh của Fluoxetine có thể được giảm

Không nên dùng đồng thời fluoxetin với Cyproheptadine: Hiệu quả điều trị của Fluoxetine có thể giảm

Fluoxetine được kết hợp với Naltrexone nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hội chứng serotonin có thể tăng lên

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hội chứng serotonin có thể tăng lên khi Fluoxetine được kết hợp với Pseudoephedrin.

Hội chứng serotonin hoặc mức độ nghiêm trọng có thể tăng lên khi Fluoxetine được kết hợp với Diethylpropion

Bảo quản

Bảo quản thuốc Fluoxetine ở nhiệt độ 15 - 300C, để thuốc trong lọ kín, tránh ánh sáng

Thuốc Fluoxetin có phạm vi an toàn tương đối rộng, uống quá liều, triệu chứng chủ yếu là buồn nôn, hưng cảm nhẹ và các dấu hiệu kích thích thần kinh trung ương. Có thể cho dùng than hoạt và sorbitol chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Cần duy trì hô hấp, hoạt động tim và thân nhiệt.

Các biện pháp điều trị như thẩm phân máu, lợi niệu bắt buộc hoặc thay máu cần được thực hiện sớm nhất.