Cao Đẳng Y Dược TPHCM - Trường Cao đẳng Y Khoa Phạm Ngọc Thạch

Tác dụng dược lý của nhóm thuốc kháng Histamin


Histamin là gì? sự hình thành Histamin cũng như cơ chế hoạt động, tác động của nó tới cơ thể con người ra sao. Hãy cùng tìm hiểu chi tiết hơn về Histamin để có thể bảo vệ sức khỏe tốt hơn.

Histamin là chất gì?

Histamin tồn tại trong cơ thể của chúng ta, là chất trung gian có mặt trong tình trạng sốc phản vệ, phản ứng dị ứng hay quá trình bài tiết dịch vị. Có vai trò quan trong trong việc điều chỉnh giấc ngủ và một số chức năng khác. Histamin được phát hiện ở khắp các mô trong cơ thể như phổi, ruột và da với mật độ phân bố không đồng đều. Histamin có vai trò quan trọng trong hệ miễn dịch cục bộ và chức năng sinh lý ruột.

histamin-ton-tai-trong-co-the-nguoi-co-su-van-dong-nhu-cac-chat-dan-truyen-than-kinh

Histamin tồn tại trong cơ thể người có sự vận động như các chất dẫn truyền thần kinh

Cấu trúc và phân loại

Có nhiều chất đối kháng chọn lọc trên 3 receptor khác nhau của histamin. Dựa vào dược động học, tác dụng, các thuốc kháng H1 được xếp thành 2 thế hệ:

Thế hệ I: Gồm các thuốc có thể đi qua hàng rào máu não nên có tác dụng an thần,gây buồn ngủ có tác dụng trên receptor H1 cả trung ương và ngoại vi, có tác dụng an thần mạnh. Thế hệ 1 chống nôn và có tác dụng kháng cholinergic giống atropin.

Thế hệ II: Gồm các thuốc rất ít đi qua hàng rào máu não, không an thần có thời gian bán thải dài, ít tác dụng trên H1 trung ương. Không an thần và không có tác dụng chống nôn, chống say tầu xe, không có tác dụng kháng cholinergic khắc phục được 2 bất lợi trên

Trong một số nghiên cứu còn chỉ ra thị trường có hai loại thuốc kháng Histamin tương ứng cho hai loại thụ thể, Histamin có vai trò tương tự với chất có trong bạch cầu. Hiện nay 2 loại thuốc kháng Histamin H1 sử dụng trong việc điều trị dị ứng và thuốc kháng Histamin H2 sử dụng nhằm ngăn ngừa bệnh loét dạ dày giảm dịch tiết vị, tá tràng.

Tác dụng dược lý của nhóm thuốc kháng Histamin

Thuốc kháng histamin H1 ức chế H1 làm mất các tác dụng của histamin trên recetor. Khi dư thừa histamin, thì histamin đẩy chất đối kháng ra khỏi receptor cần tìm chất vừa đối kháng cạnh tranh và không cạnh tranh

Trên thần kinh trung ương

 Các thuốc kháng histamin thế hệ I có tác dụng ức chế thần kinh trung ương, giảm khả năng tập trung tư tưởng chóng mặt. Có thể kéo theo tác dụng kháng cholinergic, làm tăng tác dụng giảm khả năng nhớ.

Một số thuốc kháng H1 thế hệ II, ít qua hàng rào máu – não, và rất ít có tác dụng trung ương

Trên thần kinh thực vật

+ Kháng cholinergic như promethazin, dimenhydrinat, diphenhydramine có tác dụng kháng cholinergic

+ Thay đổi hệ giao cảm: Promethazin ức chế receptor α – adrenergic, làm hạ huyết áp ức chế thu hồi catecholamin, làm tăng tiềm lực tác dụng của catecholamin.

– Chống ho: Nhiều thuốc kháng H1 chống được ho nhưng hiệu lực kém thuốc chống ho trung ương. Thuốc kháng H 1 làm tăng tiềm lực của thuốc giãn phế quản khác.

– Chống say tầu xe -chống nôn: an thần, chống nôn,  diphenhydramin (Nautamin) và dimenhydrin hay được dùng chống nôn trên lâm sàng.

+   Kháng serotonin receptor gây kích thích ăn ngon (cyproheptadin, doxylamin).

+  Chống ngứa, gây tê

Thuốc kháng histamin H1 được dùng điều trị dị ứng: viêm da dị ứng; viêm kết mạc dị ứng, viêm mũi dị ứng; nổi mày đay, ban da. Ngoài ra thuốc còn được dùng điều trị say tàu xe, điều trị buồn nôn và nôn trong thai nghén như thuốc an thần gây ngủ.

Thuốc kháng histamin H1 không điều trị được nguyên nhân nên không giúp bệnh nhân khỏi bệnh chỉ giúp điều trị triệu chứng dị ứng.

Tương tác thuốc

Theo chuyên gia y dược tại Cao đẳng y dược TPHCM cho biết, thuốc dùng cùng kháng H1

– Thuốc kháng cholinergic:Loại atropin, scopolamin. Thuốc chống trầm cảm loại ba vòng, ức chế MAO, thuốc an thần kinh, thuốc chống co thắt, thuốc chống Parkinson, dispyramid, tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng H1.

– Rượu ethylic, thuốc ngủ, thuốc giảm đau nguồn gốc trung ương, thuốc làm dịu, an thần kinh, tăng  tác dụng trung ương của thuốckháng H1.

– Thuốc cường phó giao cảm và ức chế cholinesterase: pyridostigminbromid, fluostigmin, paraoxon. Đối kháng với tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng H1.

Tác dụng không mong muốn

Do tác dụng trung ương

Thường biểu hiện ức chế thần kinh khó chịu, giảm phản xạ, mệt, ngủ gà mất kết hợp vận động, chóng mặt. Cấm dùng khi lái xe, đang vận hành máy móc hoặc làm việc nơi nguy hiểm. Những biểu hiện trên tăng mạnh nếu dùng thuốc kháng H1 cùng rượu ethylic

Ở một số người, tác dụng biểu hiện ở dạng kích thích như mất ngủ, nhức đầu, có khi co giật nếu liều cao, mất ngủ, dễ kích động. Để hạn chế tác dụng không mong muốn có thể giảm liều hàng ngày hoặc dùng lúc chiều tối

Do tác dụng kháng cholinergic

Khô miệng, hầu họng; rối loạn điều tiết thị giác, tăng áp lực trong mắt đặc biệt ở người có glôcôm góc đóng, khạc đờm khó; khó tiểu tiện, bí đái, liệt dương; đánh trống ngực; giảm tiết sữa

Phản ứng quá mẫn và dị ứng

Có thể gặp quá mẫn nghiêm trọng sau khi dùng thuốc kháng H1. Biểu hiện ngoài da (ban đỏ, chàm) làm giải phóng histamin của thuốc kháng H1.

Tác dụng không mong muốn khác

– Không dung nạp, huyết áp, rối loạn máu (thiếu máu tan máu, tăng nhậy cảm với ánh sáng.giảm bạch cầu, thoái hóa bạch cầu hạt.

– Trên tim mạch: astemizol kéo dài khoảng QT có thể đưa đến hiện tượng xoắn đỉnh.

- Đối với hệ hô hấp: Gây sổ mũi, hen suyễn, phù nề và co thắt khí quản.

- Ảnh hưởng tới mắt: Làm viêm và sưng đỏ kết mạc mắt.

- Phản ứng trên da: Nổi phát ban, mề đay, chàm, ngứa, sưng phù trên da.

- Đối với hệ bài tiết: Histamin góp phần làm tăng bài tiết nước mắt, dịch tụy.

- Đối với hệ tiêu hóa: làm tăng nhu động và bài tiết dịch ruột, tiêu chảy do co thắt ruột.

- Đối với hệ thần kinh: Histamin kích thích đầu sợi thần kinh ngoại trung ương Histamin còn tác động gây ra mất ngủ, có thể chán ăn, tăng tiết ADH.

-Đối với hệ tim mạch: hạ huyết áp, gây co thắt tim. Histamin còn có tác dụng tăng co bóp cả tâm nhĩ, tâm thất,   

- Đối với các cơ trơn: Ở người, Histamin làm tăng co bóp cơ trơn tử cung mật

Tránh phối hợp thuốc

Các thuốc cần tránh dùng chung với thuốc kháng histamin như:

    -Thuốc trị loét dạ dày

   -Thuốc chống trầm cảm

   -Thuốc cảm-ho đã có thuốc kháng histamin

    - Không dùng chung với thuốc kháng histamin.

Ai có thể dùng thuốc kháng histamin ?

Hầu hết mọi người đều dùng được thuốc kháng histamine, nếu bạn thuộc các đối tương sau thì nên hỏi ý kiến bác sĩ hay dược sĩ trước khi dùng:

    - Dùng thuốc cho trẻ con

    - Đang mang thai

    - Đang cho con bú

 - Đang có bệnh về tim, gan, thận hay động kinh.

 - Đang dùng nhiều loại thuốc khác